Uso: avaliação de dose terapêutica e toxicidade da digoxina. A digoxina é um glicosídeo cardíaco utilizado no tratamento de insuficiência cardíaca congestiva, e funciona pela inibição de uma ATPase. Isto causa diminuição no potássio intracelular e aumento de cálcio intracelular nos miócitos. A presença aumentada de cálcio melhora o processo de contratilidade cardíaca (efeito inotrópico). Valores mais elevados diminuem a taxa de depolarização ventricular, o que pode ser útil no controle de taquicardias, porém, com um certo risco, visto que as dosagens necessárias para este efeito são coincidentes com as dosagens tóxicas. A toxicidade da digoxina afeta muitos órgãos e células, comumente culminando com náuseas, vômitos e problemas visuais, além de efeitos cardíacos como contrações ventriculares e bloqueio atrioventricular. A absorção oral da digoxina é variável e influenciada por vários fatores. Na circulação, cerca de 25% é ligado a proteínas. A forma livre é seqüestrada pelas células. Em equilíbrio, a concentração tecidual é cerca de 20-30 vezes maior do que a plasmática. Sua eliminação ocorre principalmente por filtração renal da forma plasmática livre, sendo o restante metabolizado pelo fígado, resultando todo o processo em uma meia vida de cerca de 38 horas. O maior contribuinte para esta relativamente alta meia vida é a pequena taxa de liberação de digoxina tecidual ao plasma. Devido às condições variáveis e individuais de absorção da digoxina, o estabelecimento de dosagem necessita de um controle inicial para acerto de dose para valores efetivos e não-tóxicos. Este acerto deve ser realizado também em doentes com insuficiência renal crônica, onde as taxas de filtração glomerular variam com o tempo. Outros fatores como a concentração de potássio e magnésio e também o estado tireóideo do paciente podem interferir na efetividade do agente. O tempo da tomada de amostras é essencial na análise da digoxina, devendo ser mantido para um dado paciente. Os picos séricos ocorrem em cerca de duas horas após a ingestão do medicamento, mas estima-se que amostras de 6-8 horas após a ingestão possam ser mais confiáveis pelo equilíbrio entre o tecido e o plasma. Alguns pacientes podem apresentar substâncias não-digoxina (que reajam com os anticorpos utilizados em sua dosagem): geralmente gestantes, pacientes com insuficiência hepática e renal, hipertensão hiporeninêmica e outros estados com retenção de sal e fluido, além de neonatos. Resultados inesperadamente reduzidos podem estar associados a distúrbios tireóideos, malabsorção, aterosclerose mesentérica, além de interação com metoclopramida, colestiramina, neomicina e sulfasalazina. É possível o encontro de pacientes com resistência aos digitálicos, que requerem dosagens maiores do que as usuais, objetivando faixas séricas maiores.